Was ist Tramadol? Alles zu Dosierung, Wirkung, Erfahrungen und mehr!

Zuletzt aktualisiert am 9. Oktober 2022

Tramadol (auch bekannt als Ultram, Ralivia oder Tramal) ist eine synthetische Opioidsubstanz aus der Klasse der Phenylpropylamine, die strukturell mit Codein und Morphin verwandt ist. Es wirkt als schwacher μ-Opioidrezeptor-Agonist und als Wiederaufnahmehemmer von Noradrenalin und Serotonin.

Tramadol wurde 1962 entwickelt und 1977 unter dem Namen „Tramal“ vom deutschen Pharmaunternehmen Grünenthal GmbH auf den Markt gebracht. Mitte der 1990er Jahre wurde es in Großbritannien und den USA zugelassen. Es wird üblicherweise zur Behandlung von mäßigen bis mittelstarken Schmerzen verschrieben.

Die subjektiven Wirkungen stimmen weitgehend mit denen traditioneller Opioide überein und umfassen Sedierung, Schmerzlinderung, Unterdrückung von Angstzuständen, Muskelentspannung und Euphorie. Tramadol ist auch dafür bekannt, leichte bis mäßige entaktogene Wirkungen zu erzeugen, wie z. B. eine gesteigerte Wertschätzung von Musik und eine Steigerung von Empathie, Zuneigung und Geselligkeit, was vermutlich auf seine serotonergen Wirkungen zurückzuführen ist.

Im Gegensatz zu anderen Opioiden senkt Tramadol nachweislich die Anfallsschwelle beim Menschen und erhöht das Risiko eines Serotonin-Syndroms. Dies macht seine Wirkungen und Wechselwirkungen relativ unberechenbar. Daher wird von hohen Dosen oder Kombinationen mit anderen psychoaktiven Substanzen dringend abgeraten. Es wird dringend empfohlen, bei der Verwendung dieser Substanz Praktiken zur Schadensbegrenzung („Safer Use“) anzuwenden.

Geschichte und Kultur von Tramadol

Tramadol wurde 1962 von Chemikern des deutschen Pharmaunternehmens Grünenthal synthetisiert, wurde aber erst 1977 in Deutschland zugelassen und kam als Tramal auf den Markt. Es wurde zum führenden Analgetikum in Deutschland und in den letzten 38 Jahren wurde es in über 100 Ländern zugelassen, unter anderem in Großbritannien, den USA, der Republik China und Kanada.

Eine Zeit lang glaubte man, Tramadol sei kein rein synthetisches Medikament, nachdem es scheinbar in den Wurzeln des Nadelkissenbaums gefunden worden war. Diese Berichte erwiesen sich später als falsch; das Tramadol war von Kühen, die mit dem Medikament behandelt worden waren, mit dem Urin ausgeschieden worden, wodurch das Tramadol in die Wurzeln gesickert war.

Chemie von Tramadol

(+/-)Tramadol, oder 2-[(Dimethylamino)methyl]-1-(3-methoxyphenyl)cyclohexanol, ist ein atypisches synthetisches Opioid. Die chemische Struktur von Tramadol besteht aus zwei Ringen, die einen Cyclohexanring umfassen, der an einen Phenylring an R1 gebunden ist. Dieser Phenylring ist an R3 mit einer Methoxygruppe (CH3O-) substituiert. An der gleichen Stelle (R1), an der der Cyclohexanring an den Phenylring gebunden ist, befindet sich eine zusätzliche Hydroxygruppe. Tramadol weist an seinem Cyclohexanring eine zweite Substitution an R2 auf. Hier ist der Ring an eine Dimethylamingruppe gebunden, die über eine Methylbrücke verbunden ist.

Tramadol ist einzigartig, da es in einem Racemat (Kombination) seiner Stereoisomere vorkommt. Dabei handelt es sich um zwei Moleküle, die die gleiche chemische Struktur aufweisen, aber dreidimensionale Spiegelbilder voneinander sind. Tramadol wird als Racemat seiner beiden Isomere hergestellt, weil sich die Kombination als wirksamer erwiesen hat. Das oben gezeigte Bild ist das R-Enantiomer von Tramadol, das Vertauschen der gestrichelten und durchgezogenen Keile auf dem Molekülskelett ergibt das S-Enantiomer. Es wird als Hydrochlorid-Salz hergestellt.

Tramadol ist ein 4-Phenylpiperidin-Analogon von Codein. Insbesondere ist es kein morphinisches Opiat.

Pharmakologie von Tramadol

Die R- und S-Enantiomere von Tramadol wirken auf verschiedene Rezeptoren in einer komplementären Weise. Das R-Enantiomer ist ein selektiver Agonist der Mu-Rezeptoren und hemmt die Wiederaufnahme von Serotonin, während das S-Enantiomer die Wiederaufnahme von Noradrenalin hemmt. Tramadol wirkt als Opioid-Rezeptor-Agonist, Serotonin-Freisetzer, Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmer, NMDA-Rezeptor-Antagonist, 5-HT2C-Rezeptor-Antagonist,205 nikotinischer Acetylcholinrezeptor-Antagonist, TRPV1-Rezeptor-Agonist, und M1- und M3-muskarinischer Acetylcholinrezeptor-Antagonist.

Tramadol wird zu O-Desmethyltramadol (O-DSMT), einem deutlich potenteren Opioid, metabolisiert.

Die euphorisierende Wirkung von Tramadol beruht auf der Art und Weise, wie Opioide an den μ-Opioidrezeptor binden und diesen aktivieren. Dies geschieht, weil Opioide strukturell die körpereigenen Endorphine nachahmen, die natürlich im Körper vorkommen und ebenfalls auf den μ-Opioidrezeptor wirken. Die Art und Weise, in der Opioide diese natürlichen Endorphine strukturell nachahmen, führt zu ihrer euphorisierenden, schmerzlindernden und angstlösenden Wirkung. Dies liegt daran, dass Endorphine dafür verantwortlich sind, Schmerzen zu reduzieren, Schläfrigkeit und Glücksgefühle hervorzurufen. Sie können als Reaktion auf Schmerzen, anstrengende Bewegung, Orgasmus oder allgemeine Erregung freigesetzt werden.

Körperliche Wirkung von Tramadol

• Sedierung & Stimulation – In niedrigeren bis üblichen Dosen ist Tramadol aufgrund seiner Wirkung als Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer deutlich stimulierender als traditionelle Opiate wie Codein und Heroin. Höhere Dosen sind durch Sedierung und Lethargie gekennzeichnet, die für traditionelle Opiate charakteristisch sind.
• Schmerzlinderung
• Körperliche Euphorie – Tramadol wird als weniger intensiv in seiner körperlichen Euphorie im Vergleich zu der von Morphin oder Heroin angesehen. Die Empfindung selbst kann als extremes Gefühl von intensivem körperlichen Komfort, Wärme, Liebe und Glückseligkeit beschrieben werden.
• Juckreiz – Der Juckreiz ist vergleichsweise stärker als bei anderen Opioiden, was auf eine höhere Histaminausschüttung zurückzuführen ist.
• Verstopfung
• Hustenunterdrückung
• Dehydrierung- Tramadol kann zu einer erheblichen Dehydrierung führen, insbesondere bei höheren Dosen. Den Anwendern wird geraten, während der gesamten Einnahme Wasser zu trinken, um den Comedown und Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen zu mildern.
• Schwierigkeiten beim Urinieren
• Übelkeit
• Pupillenverengung
• Verminderte Libido
• Appetitunterdrückung
• Unterdrückung des Orgasmus
• Krampfanfälle
• Kopfschmerzen – Kopfschmerzen scheinen unter Tramadol häufiger aufzutreten als unter anderen Opiaten, obwohl sie nicht bei jedem auftreten. Die zugrundeliegende Ursache ist unklar, obwohl sie möglicherweise mit den SNRI-Eigenschaften zusammenhängt.
• Unruhige Beine

Kognitive Wirkung von Tramadol

Die allgemeine Wirkung von Tramadol wird von vielen als stimulierend, euphorisierend, entspannend, angstlösend und schmerzlindernd beschrieben.

• Enthemmung
• Kognitive Euphorie – Diese spezielle Substanz kann als weniger intensiv in ihrer kognitiven Euphorie betrachtet werden, wenn sie mit der von Morphin oder Diacetylmorphin (Heroin) verglichen wird. Das Gefühl selbst kann als starkes und überwältigendes Gefühl von emotionaler Glückseligkeit, Zufriedenheit und Freude beschrieben werden.
• Steigerung von Empathie, Zuneigung und Kontaktfreudigkeit
• Unterdrückung von Ängsten
• Angstzustände – Während Tramadol eine größere Tendenz zur Unterdrückung von Angstzuständen hat, kann es diese unter bestimmten Bedingungen auch hervorrufen. Dieser Effekt kann möglicherweise auf die noradrenergen Eigenschaften dieser Substanz zurückgeführt werden.
• Reizbarkeit – Während Opioide für ihre stimmungsaufhellende Wirkung bekannt sind, können sie auch den paradoxen Effekt haben, dass sie die Empfindlichkeit des Anwenders gegenüber reizbaren Reizen erhöhen. Dies kann sich in Form von Unnahbarkeit und plötzlichen Ausbrüchen von Wut und Aggression äußern (umgangssprachlich als „Opiatwut“ bekannt). Es scheint häufiger während des Comedowns und/oder bei starkem Gebrauch aufzutreten. Die noradrenergen Eigenschaften von Tramadol können auch eine Rolle bei dieser Wirkung spielen.
• Gedankenbeschleunigung
• Zwanghaftes Nachdosieren
• Verstärkung der Motivation
• Traum-Potenzierung
• Gesteigerte Musikwahrnehmung
• Wachsamkeit

Orale Dosierung von Tramadol

WARNUNG: Beginne immer mit niedrigeren Dosen aufgrund der Unterschiede zwischen individuellem Körpergewicht, Toleranz, Stoffwechsel und persönlicher Empfindlichkeit

Orale Wirkungsdauer von Tramadol

Erfahrungsberichte mit Tramadol

• Experience:A combination of tramadol, clonazepam, gabapentin, and dimenhydrinate
• Erowid Experience Vaults: Tramadol

Toxizität und Schadenspotenzial von Tramadol

Tramadol hat eine geringe Toxizität im Verhältnis zur Dosis. Wie bei allen Opioiden können die Langzeitwirkungen variieren, aber sie können verminderte Libido, Apathie und Gedächtnisverlust beinhalten. Es ist auch potenziell tödlich, wenn es mit Depressiva wie Alkohol oder Benzodiazepinen gemischt wird, und hat im Vergleich zu anderen Opioiden generell eine breitere Palette von Substanzen, mit denen es gefährlich zu kombinieren ist. Es sollte nicht während eines Benzodiazepin-Entzuges eingenommen werden, da dies potenziell zu Krampfanfällen führen kann.

Es wird dringend empfohlen, bei der Einnahme dieser Droge Praktiken zur Schadensminimierung anzuwenden.
Abhängigkeit und Missbrauchspotenzial

Wie bei anderen Opioiden kann der chronische Gebrauch von Tramadol als mäßig süchtig machend mit einem hohen Missbrauchspotenzial angesehen werden und ist in der Lage, bei bestimmten Benutzern eine psychische Abhängigkeit zu verursachen. Wenn sich eine Abhängigkeit entwickelt hat, können Heißhungerattacken und Entzugserscheinungen auftreten, wenn eine Person ihren Gebrauch plötzlich beendet.

Bei längerem und wiederholtem Gebrauch entwickelt sich eine Toleranz gegenüber vielen der Wirkungen von Tramadol. Die Geschwindigkeit, mit der dies geschieht, entwickelt sich für verschiedene Wirkungen unterschiedlich schnell, wobei sich die Toleranz gegenüber den verstopfungsauslösenden Wirkungen beispielsweise besonders langsam entwickelt. Dies führt dazu, dass der Anwender immer größere Dosen verabreichen muss, um die gleiche Wirkung zu erzielen. Danach dauert es ca. 3 – 7 Tage, bis sich die Toleranz auf die Hälfte reduziert hat und 1 – 2 Wochen, um wieder den Ausgangswert zu erreichen (ohne weiteren Konsum). Tramadol weist eine Kreuztoleranz mit allen anderen Opioiden auf, d.h. nach dem Konsum von Tramadol haben alle Opioide eine verminderte Wirkung.

Gefährliche Wechselwirkungen (Mischkonsum)

Obwohl viele psychoaktive Substanzen für sich allein genommen einigermaßen sicher sind, können sie in Kombination mit anderen Substanzen plötzlich gefährlich oder sogar lebensbedrohlich werden. Die folgende Liste enthält einige bekannte gefährliche Kombinationen (obwohl sie garantiert nicht alle enthält). Unabhängige Recherchen (z. B. Google, DuckDuckGo) sollten immer durchgeführt werden, um sicherzustellen, dass eine Kombination von zwei oder mehr Substanzen sicher zu konsumieren ist. Einige der aufgelisteten Wechselwirkungen wurden von TripSit entnommen.

• Alkohol – Beide Substanzen verstärken die durch die jeweils andere verursachte Ataxie und Sedierung und können bei hohen Dosen zu unerwartetem Bewusstseinsverlust führen. Bringen Sie betroffene Patienten in die stabile Seitenlage, um eine Aspiration von Erbrochenem bei Überdosierung zu verhindern. Gedächtnislücken sind wahrscheinlich
• Amphetamine – Stimulanzien erhöhen die Atemfrequenz, was eine höhere Dosis an Opiaten erlaubt, als sonst verwendet werden würde. Wenn das Stimulans zuerst nachlässt, kann das Opiat den Anwender überwältigen und einen Atemstillstand verursachen.
• Benzodiazepine – Zentralnervensystem- und/oder atemdepressive Effekte können additiv oder synergistisch vorhanden sein. Die beiden Substanzen potenzieren sich gegenseitig stark und unvorhersehbar, was sehr schnell zu Bewusstlosigkeit führen kann. Während der Bewusstlosigkeit besteht die Gefahr des Aspirierens von Erbrochenem, wenn man sich nicht in die stabile Seitenlage begibt – Blackouts/Gedächtnisverlust wahrscheinlich.
• Kokain – Stimulanzien erhöhen die Atemfrequenz, was eine höhere Dosis an Opiaten ermöglicht, als sie sonst verwendet würde. Wenn das Stimulans zuerst nachlässt, kann das Opiat den Patienten überwältigen und einen Atemstillstand verursachen.
• DXM – Gilt allgemein als toxisch. ZNS-Depression, Atembeschwerden, Herzprobleme und Lebertoxizität sind beobachtet worden. Zusätzlich sinkt bei der Einnahme von DXM die Toleranz gegenüber Opiaten, was zu zusätzlichen synergistischen Effekten führt.
• GHB/GBL – Die beiden Substanzen potenzieren sich gegenseitig stark und unvorhersehbar, was sehr schnell zu Bewusstlosigkeit führt. Während der Bewusstlosigkeit besteht die Gefahr der Aspiration von Erbrochenem, wenn man sich nicht in die stabile Seitenlage begibt.
• Ketamin – Bei beiden Substanzen besteht die Gefahr des Erbrechens und der Bewusstlosigkeit. Wenn der Anwender unter dem Einfluss von Ketamin bewusstlos wird, besteht die Gefahr der Aspiration von Erbrochenem, wenn er nicht in die stabile Seitenlage gebracht wird.
• MAOIs – Die gleichzeitige Verabreichung von Monoaminoxidase-Hemmern (MAOIs) mit bestimmten Opioiden wurde mit seltenen Berichten über schwere unerwünschte Wirkungen in Verbindung gebracht. Es scheint zwei Arten von Wechselwirkungen zu geben, eine erregende und eine depressive. Zu den Symptomen der erregenden Reaktion können Unruhe, Kopfschmerzen, Diaphorese, Hyperpyrexie, Flush, Schüttelfrost, Myoklonus, Rigidität, Tremor, Diarrhöe, Hypertonie, Tachykardie, Krampfanfälle und Koma gehören. In einigen Fällen ist der Tod eingetreten.
• MXE – MXE kann die Wirkung von Opioiden verstärken, erhöht aber auch das Risiko einer Atemdepression und Organtoxizität.
• Lachgas – Beide Substanzen verstärken die durch die jeweils andere verursachte Ataxie und Sedierung und können bei hohen Dosen zu unerwartetem Bewusstseinsverlust führen. Während der Bewusstlosigkeit besteht die Gefahr der Aspiration von Erbrochenem, wenn man sich nicht in die stabile Seitenlage begibt. Gedächtnislücken sind häufig.
• PCP – PCP kann die Opioid-Toleranz verringern und das Risiko einer Überdosierung erhöhen.
• Grapefruit – Grapefruit ist zwar nicht psychoaktiv, kann aber den Stoffwechsel bestimmter Opioide beeinflussen. Tramadol, Oxycodon und Fentanyl werden alle primär durch das Enzym CYP3A4 metabolisiert, das durch Grapefruitsaft stark gehemmt wird. Dies kann dazu führen, dass das Medikament länger braucht, um vom Körper abgebaut zu werden. Es kann die Toxizität bei wiederholten Dosen erhöhen. Methadon kann ebenfalls betroffen sein. Codein und Hydrocodon werden durch CYP2D6 metabolisiert. Menschen, die Medikamente einnehmen, die CYP2D6 hemmen, oder denen das Enzym aufgrund einer genetischen Mutation fehlt, sprechen nicht auf Codein an, da es nicht in sein aktives Produkt, das Morphin, umgewandelt werden kann.

Risiko eines Serotonin-Syndroms

Kombinationen mit den folgenden Substanzen können zu gefährlich hohen Serotoninspiegeln führen. Das Serotonin-Syndrom erfordert sofortige ärztliche Hilfe und kann unbehandelt tödlich sein.

• MAOIs wie Steppenraute, Banisteriopsis caapi, Phenelzin, Selegilin und Moclobemid[27] – MAO-B-Hemmer können die Potenz und Dauer von Phenethylaminen unvorhersehbar erhöhen. MAO-A-Hemmer in Verbindung mit MDMA können zu hypertensiven Krisen führen.
• Serotonin-Releaser wie MDMA, 4-FA, Methamphetamin, Methylon und aMT
• 2C-T-x
• DXM

Rechtliche Lage

• Österreich: Tramadol ist nach dem AMG (Arzneimittelgesetz Österreich) für medizinische Zwecke legal und nach dem SMG (Suchtmittelgesetz Österreich) illegal, wenn es ohne Rezept verkauft oder besessen wird.
• Deutschland: Tramadol ist ein verschreibungspflichtiges Arzneimittel nach Anlage 1 AMVV.
• Schweden: Seit Mai 2008 wird Tramadol in Schweden wie Codein und Dextropropoxyphen als kontrollierte Substanz eingestuft. Dies bedeutet, dass die Substanz eine reguläre Droge ist. Im Gegensatz zu Codein und Dextropropoxyphen kann jedoch ein normales Rezept verwendet werden.
• Schweiz: Tramadol ist als rezeptpflichtiges Arzneimittel der Abgabekategorie A gelistet.
• Türkei: Tramadol ist eine „grüne verschreibungspflichtige“ Substanz[30] und illegal, wenn es ohne Rezept verkauft oder besessen wird.
• Vereinigtes Königreich: Am 10. Juni 2014 wurde Tramadol zu einem Medikament der Klasse C unter dem Misuse of Drugs Act gemacht.
• Vereinigte Staaten: Tramadol ist eine Schedule IV kontrollierte Substanz in den Vereinigten Staaten.

Externe Links

• Tramadol (Wikipedia)
• Tramadol auf Drugcom
• NetDoktor
• Tramadol (englische Wikipedia)
• Tramadol (Erowid Vault)
• Tramadol (Isomer Design)

Große Teile dieses Artikels sind direkte Übersetzungen aus dem PsychonautsWiki.

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Beitragsbild: Rotellam1 @ Wikipedia via CC BY-SA 3.0. Ohne Änderungen.