Zuletzt aktualisiert am 13. August 2022

Lorazepam (Handelsname Tavor und Ativan) ist ein Downer aus der Klasse der Benzodiazepine. Lorazepam wird zur kurzfristigen Behandlung von Angstzuständen, Schlaflosigkeit, akuten Krampfanfällen und zur Sedierung von hospitalisierten Patienten eingesetzt. Lorazepam wird auch als Droge missbraucht.

Anwender sollten beachten, dass, wie bei Benzodiazepinen, das plötzliche Absetzen von Thienodiazepinen für Langzeit- oder starke Anwender gefährlich oder sogar lebensbedrohlich sein kann. Daher wird Personen, die körperlich von dieser Substanz abhängig sind, empfohlen, ihre Dosis zu reduzieren, indem sie die täglich eingenommene Menge über einen längeren Zeitraum schrittweise verringern, anstatt den Konsum abrupt zu beenden. Dies wird Ausschleichen bezeichnet.

Chemie von Lorazepam

Lorazepam ist ein Arzneimittel aus der Klasse der Benzodiazepine. Benzodiazepin-Arzneimittel enthalten einen Benzolring, der mit einem Diazepinring verschmolzen ist, d. h. einem siebengliedrigen Ring, dessen zwei Stickstoffbestandteile sich an R1 und R4 befinden. Außerdem ist der Benzodiazepinring über R5 an einen 2-chlorierten Phenylring gebunden. R7 des Benzylrings ist ebenfalls mit einer Chlorgruppe substituiert. Zusätzlich enthält Lorazepam eine an R3 substituierte Hydroxygruppe (OH-). Es enthält auch eine Sauerstoffgruppe, die an R2 des Diazepinrings doppelt gebunden ist und ein Keton bildet. Diese Sauerstoffsubstitution an R2 teilt es mit anderen Benzodiazepin-Arzneimitteln mit dem Suffix -azepam.

Pharmakologie von Lorazepam

Benzodiazepine erzeugen eine Vielzahl von Wirkungen, indem sie an die Benzodiazepin-Rezeptorstelle binden und die Effizienz und die Wirkungen des Neurotransmitters Gamma-Aminobuttersäure (GABA) verstärken, indem sie auf seine Rezeptoren einwirken. Da diese Stelle der am stärksten ausgeprägte hemmende Rezeptor im Gehirn ist, führt seine Modulation zu den sedierenden (oder beruhigenden) Wirkungen von Lorazepam auf das Nervensystem.

Die antikonvulsiven Eigenschaften der Benzodiazepine könnten teilweise oder vollständig auf die Bindung an spannungsabhängige Natriumkanäle und nicht an Benzodiazepin-Rezeptoren zurückzuführen sein.

Es wird angenommen, dass Lorazepam im Vergleich zu anderen Benzodiazepinen eine relativ hohe Affinität zu GABA-Rezeptoren hat, was auch seine ausgeprägten amnestischen Wirkungen erklären könnte.

Lorazepam wird über den hepatischen Weg glucuronidiert, wobei Lorazepam-Glucuronid als Hauptmetabolit entsteht. Das angehängte Glucuronid erhöht die Polarität des Moleküls und ermöglicht eine schnellere Ausscheidung über den Urin.

Körperliche Wirkung von Lorazepam

  • Sedierung
  • Verlust der motorischen Kontrolle
  • Entspannung der Muskeln
  • Appetitanregung – Diese Wirkung ist nicht besonders ausgeprägt, wird aber bei einigen Personen beobachtet. In Kombination mit Cannabis kann es eine synergistische Wirkung haben
  • Schwindel
  • Unterdrückung von Übelkeit
  • Depression der Atemwege
  • Unterdrückung von Krampfanfällen
  • Häufiges Wasserlassen

Kognitive Wirkung von Lorazepam

Die kognitiven Wirkungen von Lorazepam können in mehrere Komponenten unterteilt werden, die sich proportional zur Dosis progressiv verstärken. Die allgemeine Wirkung von Lorazepam auf den Kopf wird von vielen als intensive Sedierung und verminderte Hemmschwelle beschrieben. Es enthält eine große Anzahl typischer kognitiver Wirkungen von Depressiva. Zu den wichtigsten dieser kognitiven Wirkungen gehören im Allgemeinen:

  • Unterdrückung der Analyse
  • Unterdrückung von Ängsten
  • Verstärkung des Appetits
  • Zwanghaftes Nachdosieren
  • Nüchternheitswahn – Dies ist der falsche Glaube, dass man vollkommen nüchtern ist, obwohl es offensichtliche Beweise für das Gegenteil gibt, wie z. B. schwere kognitive Beeinträchtigungen und die Unfähigkeit, mit anderen vollständig zu kommunizieren. Dies tritt am häufigsten bei hohen Dosierungen auf.
  • Enthemmung
  • Potenzierung von Träumen
  • Unterdrückung von Emotionen – Obwohl diese Substanz in erster Linie Angstgefühle unterdrückt, dämpft sie auch andere Emotionen in einer Weise, die deutlich, aber weniger intensiv ist als die von Antipsychotika.
  • Gedächtnisunterdrückung
  • Amnesie
  • Verlangsamung des Denkens

Paradoxe Reaktion von Lorazepam

Paradoxe Reaktionen auf Benzodiazepine wie verstärkte Krampfanfälle (bei Epileptikern), Aggression, erhöhte Angst, gewalttätiges Verhalten, Verlust der Impulskontrolle, Reizbarkeit und Suizidalität treten manchmal auf (obwohl sie in der Allgemeinbevölkerung mit einer Inzidenzrate von unter 1 % selten sind). Diese paradoxen Wirkungen treten häufiger bei Freizeitkonsumenten, Personen mit psychischen Störungen, Kindern und Patienten auf, die hochdosierte Medikamente einnehmen.

Orale Dosierung von Lorazepam

WARNUNG: Beginne immer mit niedrigeren Dosen aufgrund der Unterschiede zwischen individuellem Körpergewicht, Toleranz, Stoffwechsel und persönlicher Empfindlichkeit.

Erste (spürbare) Wirkung0.10mg
Leichte Wirkung0.25 bis 0.5mg
Mittlere Wirkung0.5 bis 1.5mg
Starke Wirkung1.5 bis 2mg
Sehr starke Wirkung2 bis 3mg+

Orale Wirkungsdauer von Lorazepam

Insgesamt4 bis 8 Stunden
Bis zur ersten (spürbaren) Wirkung5 bis 30 Minuten
Höhepunkt („Peak“)2 bis 3 Stunden

Erfahrungen mit Lorazepam

Toxizität und Schadenspotenzial (Nebenwirkungen) von Lorazepam

Lorazepam hat wahrscheinlich eine geringe Toxizität im Verhältnis zur Dosis, ist jedoch potenziell tödlich, wenn es mit Depressiva wie Alkohol oder Opioiden gemischt wird.

Es wird dringend empfohlen, bei der Einnahme dieser Substanz Praktiken zur Schadensminimierung anzuwenden.

Toleranz und Suchtpotenzial

Lorazepam hat ein hohes physisches und psychisches Abhängigkeitspotenzial.

Bei kontinuierlichem Konsum entwickelt sich innerhalb weniger Tage eine Toleranz gegenüber den sedativ-hypnotischen Wirkungen. Nach Beendigung der Einnahme kehrt die Toleranz innerhalb von 7 bis 14 Tagen auf den Ausgangswert zurück. In bestimmten Fällen kann dies jedoch deutlich länger dauern, und zwar in Abhängigkeit von der Dauer und Intensität des Langzeitkonsums.

Entzugserscheinungen oder Rebound-Symptome können auftreten, wenn die Einnahme nach einigen Wochen oder länger gleichmäßiger Einnahme abrupt beendet wird, und können eine schrittweise Dosisreduktion erforderlich machen. Für weitere Informationen zum kontrollierten Absetzen von Benzodiazepinen lesen Sie bitte diesen Leitfaden.

Das Absetzen von Benzodiazepinen ist bekanntermaßen schwierig; für Personen, die regelmäßig Benzodiazepine einnehmen, ist es potenziell lebensbedrohlich, die Einnahme zu beenden, ohne ihre Dosis über einen Zeitraum von mehreren Wochen zu reduzieren. Es besteht ein erhöhtes Risiko für Bluthochdruck, Krampfanfälle und Tod. Medikamente, die die Krampfschwelle senken, wie z. B. Tramadol, sollten während des Entzugs vermieden werden.

Lorazepam weist eine Kreuztoleranz mit allen Benzodiazepinen auf, was bedeutet, dass nach seiner Einnahme alle Benzodiazepine eine verminderte Wirkung haben.

Überdosierung

Eine Benzodiazepin-Überdosierung kann auftreten, wenn ein Benzodiazepin in extrem hohen Mengen oder gleichzeitig mit anderen Depressiva eingenommen wird. Dies ist besonders gefährlich bei der gleichzeitigen Einnahme von anderen GABA-ergen Depressiva wie Barbituraten und Alkohol, da diese auf ähnliche Weise wirken, aber an unterschiedliche allosterische Stellen des GABAA-Rezeptors binden, so dass sich ihre Wirkungen gegenseitig verstärken. Benzodiazepine erhöhen die Häufigkeit, mit der sich die Chlor-Ionen-Pore am GABAA-Rezeptor öffnet, während Barbiturate die Dauer der Öffnung erhöhen, d.h. wenn beide konsumiert werden, öffnet sich die Ionen-Pore häufiger und bleibt länger offen. Eine Überdosierung von Benzodiazepinen ist ein medizinischer Notfall, der zum Koma, zu bleibenden Hirnschäden oder zum Tod führen kann, wenn er nicht sofort und richtig behandelt wird.

Zu den Symptomen einer Benzodiazepin-Überdosierung können schwere Denkverlangsamung, undeutliche Sprache, Verwirrung, Wahnvorstellungen, Atemdepression, Koma oder Tod gehören. Benzodiazepin-Überdosierungen können in einem Krankenhaus wirksam behandelt werden, mit im Allgemeinen guten Ergebnissen. Benzodiazepin-Überdosierungen werden manchmal mit Flumazenil, einem GABAA-Antagonisten, behandelt, die Behandlung ist jedoch in erster Linie unterstützend.

Gefährliche Wechselwirkungen (Mischkonsum) mit Lorazepam

Obwohl viele Medikamente für sich genommen sicher sind, können sie in Kombination mit anderen Substanzen gefährlich und sogar lebensbedrohlich werden. Die nachstehende Liste enthält einige häufige, potenziell gefährliche Kombinationen, aber nicht alle. Bestimmte Kombinationen können in geringen Dosen sicher sein, erhöhen aber dennoch das potenzielle Todesrisiko. Unabhängige Untersuchungen sollten immer durchgeführt werden, um sicherzustellen, dass eine Kombination von zwei oder mehr Substanzen vor dem Konsum sicher ist.

  • Beruhigungsmittel (1,4-Butandiol, 2-Methyl-2-butanol, Alkohol, Barbiturate, GHB/GBL, Methaqualon, Opioide) – Diese Kombination kann zu einer gefährlichen oder sogar tödlichen Atemdepression führen. Diese Substanzen verstärken gegenseitig die Muskelrelaxation, Sedierung und Amnesie und können in hohen Dosen zu einem unerwarteten Bewusstseinsverlust führen. Außerdem besteht ein erhöhtes Risiko des Erbrechens während der Bewusstlosigkeit und des Todes durch Ersticken. In diesem Fall sollten die Konsumenten versuchen, in der Aufstehposition einzuschlafen oder sich von einem Freund in diese Position bringen lassen.
  • Dissoziativa – Diese Kombination kann zu einem erhöhten Risiko des Erbrechens während der Bewusstlosigkeit und des Todes durch Ersticken führen. In diesem Fall sollten die Konsumenten versuchen, in der Aufwachposition einzuschlafen oder sich von einem Freund in diese Position bringen lassen.
  • Stimulanzien – Es ist gefährlich, Benzodiazepine mit Stimulanzien zu kombinieren, da die Gefahr einer übermäßigen Intoxikation besteht. Stimulanzien vermindern die sedierende Wirkung von Benzodiazepinen, was der Hauptfaktor ist, den die meisten Menschen bei der Bestimmung ihres Intoxikationsgrades berücksichtigen. Sobald das Stimulans nachlässt, wird die Wirkung der Benzodiazepine deutlich verstärkt, was zu einer verstärkten Enthemmung sowie zu anderen Effekten führt. Bei einer Kombination sollte man sich strikt darauf beschränken, nur eine bestimmte Menge an Benzodiazepinen pro Stunde zu nehmen. Diese Kombination kann auch zu einer schweren Dehydrierung führen, wenn die Flüssigkeitszufuhr nicht überwacht wird.

Rechtliche Lage von Lorazepam

International ist Lorazepam eine Droge der Liste IV des Übereinkommens der Vereinten Nationen über psychotrope Stoffe.

  • Österreich: Lorazepam ist nach dem AMG (Arzneimittelgesetz Österreich) für den medizinischen Gebrauch legal und nach dem SMG (Suchtmittelgesetz Österreich) illegal, wenn es ohne Rezept verkauft oder besessen wird
  • Kanada: Lorazepam ist in Kanada in Schedule IV des Controlled Drugs and Substances Act aufgeführt.
  • Deutschland: Lorazepam wird seit dem 1. August 1986 nach Anlage III BtMG (Betäubungsmittelgesetz) kontrolliert. Es kann nur auf einem Betäubungsmittelrezept verschrieben werden, ausgenommen Präparate, die bis zu 2,5 mg Lorazepam pro Darreichungsform enthalten.
  • Neuseeland: Lorazepam ist eine kontrollierte Droge der Klasse C gemäß dem Misuse of Drugs Act 1975.
  • Russland: Lorazepam ist seit 2013 eine kontrollierte Substanz der Liste III.
  • Schweiz: Lorazepam ist eine kontrollierte Substanz, die im Verzeichnis B aufgeführt ist. Die medizinische Verwendung ist erlaubt.
  • Türkei: Lorazepam ist eine verschreibungspflichtige Substanz und illegal, wenn es ohne Rezept verkauft oder besessen wird.
  • Vereinigtes Königreich: Lorazepam wird als kontrollierte Substanz eingestuft und ist in Schedule IV, Part I (CD Benz POM) der Misuse of Drugs Regulations 2001 aufgeführt, wobei der Besitz mit einem gültigen Rezept erlaubt ist. Nach dem Misuse of Drugs Act von 1971 ist der Besitz von Lorazepam ohne Rezept illegal und wird daher als Droge der Klasse C eingestuft.
  • Vereinigte Staaten: Lorazepam ist nach dem Controlled Substances Act eine Droge der Liste IV.

Große Teile dieses Artikels sind direkte Übersetzungen aus dem PsychonautsWiki.

Ich berufe mich dabei auf die Creative Commons Attribution-ShareAlike 4.0 International (CC BY-SA 4.0 des Wikis, weshalb dieser Artikel auch darunter fällt.

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