Zuletzt aktualisiert am 13. August 2022

U-47700 ist eine synthetische Opioid-Substanz aus der chemischen Klasse der Benzamide, die bei Verabreichung analgetische, entspannende, sedierende und euphorisierende Wirkungen erzeugt.

Diese Substanz wurde ursprünglich von einem Team bei Upjohn in den 1970er Jahren entwickelt. Upjohn schuf mehr als ein Dutzend Patente auf verwandte Substanzen, bis sie entdeckten, dass U-47700 die aktivste war. Dies geschah durch die Suche nach den wichtigsten funktionellen Gruppen, die die größte Aktivität ergaben.

Es ist sehr wenig über die Toxizität von U-47700 bekannt und es hat sehr wenig Geschichte des menschlichen Konsums. Es ist derzeit als Grauzonen-Forschungschemikalie erhältlich, die von Online-Händlern für Designerdrogen vertrieben wird. Viele Berichte deuten darauf hin, dass es im Vergleich zu den meisten Opioiden einzigartige physikalische Eigenschaften besitzt, wie z. B. eine ungewöhnliche Menge an Ätzkraft (Fähigkeit, lebendes Gewebe zu zerstören), die es deutlich schädlicher machen kann, wenn es dem Körper ausgesetzt wird, insbesondere wenn es injiziert wird. Es wird dringend empfohlen, Praktiken zur Schadensminimierung anzuwenden, wenn man sich für die Verwendung dieser Substanz entscheidet.

Eine tödliche Überdosierung kann auftreten, wenn Opiate mit anderen Depressiva wie Benzodiazepinen, Barbituraten, Gabapentinoiden, Thienodiazepinen, Alkohol oder anderen GABA-ergen Substanzen kombiniert werden.

Von der Kombination dieser Substanzen wird dringend abgeraten, insbesondere in mittleren bis hohen Dosen.

Chemie von U-47700

U-47700 ist ein atypisches Opioid aus der Klasse der Benzamide. Es besitzt einen Kernphenylring mit zwei Chloratomen an den Kohlenstoffen R3 und R4. Dieser Ring ist über eine Carbonylgruppe (C=O) mit einer Aminogruppe verbunden. Das terminale Stickstoffatom der Amidgruppe ist an ein Methylkohlenstoffatom und einen substituierten Cyclohexanring gebunden. Der Cyclohexanring ist an R2 mit einer Dimethylaminogruppe weiter substituiert und bildet so die Struktur von U-47700.

Pharmakologie von U-47700

U-47700 ist selektiv für den µ-Opioid-Rezeptor, wobei verschiedene Quellen die 7,5-fache Potenz von Morphin angeben.

Opioide üben ihre Wirkung aus, indem sie an den μ-Opioidrezeptor binden und diesen aktivieren. Dies geschieht, weil Opioide strukturell die körpereigenen Endorphine nachahmen, die natürlich im Körper vorkommen und ebenfalls mit dem μ-Opioid-Rezeptor-Set arbeiten. Die Art und Weise, wie Opioide diese natürlichen Endorphine strukturell nachahmen, führt zu ihrer euphorisierenden, schmerzlindernden und anxiolytischen Wirkung. Dies liegt daran, dass Endorphine dafür verantwortlich sind, Schmerzen zu reduzieren, Schläfrigkeit und Glücksgefühle hervorzurufen. Sie können als Reaktion auf Schmerzen, anstrengende Bewegung, Orgasmus oder allgemeine Erregung freigesetzt werden.

U-47700 kann auch ein Agonist für das Kappa-Opioid-Rezeptor-System sein. Infolgedessen wurde es zur Leitverbindung von selektiven Kappa-Opioid-Rezeptor-Liganden wie U-50488 und U-69,593, die eine sehr ähnliche Struktur aufweisen. Seine Struktur führte dazu, dass andere Chemiker damit experimentierten, um zu sehen, ob starre Analoga die Aktivität beibehalten würden. Obwohl es nicht medizinisch verwendet wird, werden die selektiven Kappa-Liganden in der Forschung eingesetzt.

Körperliche Wirkung von U-47700

Der allgemeine Kopfraum von U-47700 wird von vielen als einer von Euphorie, Entspannung, Angstunterdrückung und Schmerzlinderung beschrieben. Seine Wirkung wird von einigen als ähnlich wie die von Oxycodon angesehen.

  • Schmerzlinderung
  • Körperliche Euphorie – Es wird angenommen, dass diese spezielle Substanz im Vergleich zu Morphin oder Diacetylmorphin (Heroin) eine weniger intensive körperliche Euphorie verursacht. Diese Empfindung wird als moderates Gefühl von körperlichem Wohlbefinden, Wärme und körperlicher Euphorie beschrieben, das sich im ganzen Körper ausbreitet.
  • Juckreiz – Diese Substanz neigt, wie die meisten Opioide, dazu, starke Histaminreaktionen hervorzurufen, die ein juckendes Gefühl auf der Haut verursachen.
  • Atemdepression – Obwohl dies nicht offiziell untersucht wurde, deuten anekdotische Berichte darauf hin, dass die Atemdepression bei dieser Substanz im Vergleich zu anderen gebräuchlicheren Opioiden wie Heroin und Morphin bei relativen Dosen deutlich stärker ist. Bei niedrigen bis mäßigen Dosen führt dieser Effekt zu dem Gefühl, dass die Atmung leicht bis mäßig verlangsamt wird, verursacht aber keine spürbare Beeinträchtigung. Bei hohen Dosen und Überdosierungen kann die opioidinduzierte Atemdepression zu Kurzatmigkeit, abnormalen Atemmustern, Halbbewusstheit oder Bewusstlosigkeit führen. Schwere Überdosierungen können ohne sofortige ärztliche Hilfe zu einem Koma oder zum Tod führen.
  • Sedierung – Bei hohen Dosierungen verursacht diese Substanz eine wesentlich stärkere Sedierung als Oxycodon oder Hydrocodon.
  • Verstopfung
  • Hustenunterdrückung
  • Schwierigkeiten beim Urinieren
  • Pupillenverengung
  • Verminderte Libido
  • Unterdrückung des Appetits

Kognitive Wirkung von U-47700

  • Kognitive Euphorie – Diese spezielle Substanz kann als weniger intensiv in ihrer kognitiven Euphorie betrachtet werden, wenn sie mit der von Morphin oder Diacetylmorphin (Heroin) verglichen wird, aufgrund ihrer kurzen Dauer und strukturellen Unterschiede. Es ist jedoch immer noch zu extremer Intensität und überwältigender Glückseligkeit bei höherer Dosierung und geringer Toleranz fähig. Die Empfindung selbst kann als ein starkes und überwältigendes Gefühl von emotionaler Glückseligkeit, Zufriedenheit und Freude beschrieben werden.
  • Unterdrückung von Ängsten
  • Zwanghaftes Nachdosieren – Aufgrund der kurzen Wirkungsdauer und der süchtig machenden Eigenschaften von Opioiden im Allgemeinen besteht ein starkes Risiko des zwanghaften Nachdosierens, was in Anbetracht der Tatsache, dass die Substanz sehr ätzend für die Schleimhäute ist, sehr gefährlich ist.
  • Traumpotenzierung

Nachwirkungen von U-47700

Im Gegensatz zu den meisten anderen Opioiden fühlen sich die Wirkungen, die während des Absetzens dieser Substanz auftreten, im Allgemeinen negativ und unangenehm an, im Vergleich zu den Wirkungen, die während ihres Höhepunkts auftraten. Dies wird oft als „Comedown“ oder „Crash“ bezeichnet. Die Wirkungen umfassen im Allgemeinen

Nasal gezogene Dosierung von U-47700

Erste (spürbare) Wirkung1mg
Leichte Wirkung4 bis 6mg
Mittlere Wirkung6 bis 8mg
Starke Wirkung8 bis 10mg
Sehr starke Wirkung10mg+

Nasal gezogene Wirkungsdauer von U-47700

Insgesamt2 bis 3 Stunden
Erste (spürbare) Wirkung5 bis 10 Minuten
Hochkommen15 bis 20 Minuten
Höhepunkt („Peak“)1 bis 2 Stunden
Nachwirkungen2 bis 4 Stunden

Toxizität und Schadenspotential (Gefahren) von U-47700

U-47700 hat aufgrund seiner extremen Potenz eine hohe Toxizität im Verhältnis zur Dosis. Wie bei allen Opioiden können die Langzeitwirkungen variieren, aber sie können eine verminderte Libido, Apathie und Gedächtnisverlust umfassen. Es ist auch potentiell tödlich, wenn es mit Depressiva wie Alkohol oder Benzodiazepinen gemischt wird.

Es ist erwähnenswert, dass U-47700 Kristalle besonders ätzend und etwas ätzend für Schleimhäute sind. Eine unvorsichtige Anwendung kann die gewählten Verabreichungswege verschlechtern, daher ist es wichtig, eine routinemäßige Pflege zu praktizieren, wie z. B. das Einweichen der Nasennebenhöhle mit Wasser vor und nach der Insufflation. Auch wenn die Nasenhöhle regelmäßig mit Kochsalzlösung gespült wird, kann die mehrtägige Anwendung dieser Substanz zu blutenden Wunden und Schorf in der Nasenscheidewand und der Nasenschleimhaut führen. Dieser Schorf kann auch nach Beendigung der Anwendung noch tagelang bestehen bleiben. Es ist unklug, die Substanz zu verdampfen, da sie die Lunge schädigen kann. Bei sublingualer Verabreichung ist eine Schädigung der Haut im Mundbereich wahrscheinlich.

Der kombinierte Konsum von U-47700 und Fentanyl führte in Belgien zu einem Todesfall. Mindestens 17 Opioid-Überdosierungen und mehrere Todesfälle in den USA wurden ebenfalls mit dem Gebrauch von U-47700 in Verbindung gebracht.

Es wird dringend empfohlen, Praktiken zur Schadensminimierung anzuwenden und bei der Verwendung dieser Substanz äußerste Vorsicht walten zu lassen.

Toleranz und Suchtpotenzial von U-47700

Wie bei anderen Opioiden kann der chronische Gebrauch von U-47700 als mäßig süchtig machend mit einem hohen Missbrauchspotenzial angesehen werden und ist in der Lage, bei bestimmten Benutzern eine psychische Abhängigkeit zu verursachen. Wenn sich eine Abhängigkeit entwickelt hat, können Heißhungerattacken und Entzugserscheinungen auftreten, wenn eine Person ihren Gebrauch plötzlich beendet.

Bei längerem und wiederholtem Gebrauch entwickelt sich eine Toleranz gegenüber vielen der Wirkungen von U-47700. Die Geschwindigkeit, mit der dies geschieht, entwickelt sich für verschiedene Wirkungen unterschiedlich schnell, wobei sich die Toleranz gegenüber den verstopfungsauslösenden Wirkungen beispielsweise besonders langsam entwickelt. Dies führt dazu, dass der Anwender immer größere Dosen verabreichen muss, um die gleiche Wirkung zu erzielen. Danach dauert es ca. 3 – 7 Tage, bis sich die Toleranz auf die Hälfte reduziert hat und 1 – 2 Wochen, um wieder den Ausgangswert zu erreichen (ohne weiteren Konsum). U-47700 weist eine Kreuztoleranz mit allen anderen Opioiden auf, was bedeutet, dass nach dem Konsum von U-47700 alle Opioide eine verminderte Wirkung haben werden.

Die Entzugserscheinungen von U-47700 können besonders schmerzhaft sein und treten 2-4 Stunden nach der letzten Dosiseinnahme auf. Es ist sehr ratsam, sich nicht in eine körperliche Abhängigkeit von dieser Substanz zu begeben, da sich in kurzer Zeit eine körperliche Abhängigkeit entwickeln kann.

Das Risiko einer tödlichen Opioid-Überdosierung steigt nach einer Phase der Entwöhnung und des Rückfalls stark an, was vor allem auf die reduzierte Toleranz zurückzuführen ist. Um dieser fehlenden Toleranz Rechnung zu tragen, ist es sicherer, bei einem Rückfall nur einen Bruchteil der üblichen Dosis zu nehmen. Es wurde auch festgestellt, dass die Umgebung, in der man sich befindet, eine Rolle bei der Opioidtoleranz spielen kann. In einer wissenschaftlichen Studie war die Wahrscheinlichkeit, dass Ratten nach einer Heroineinnahme in einer Umgebung, die nicht mit der Droge in Verbindung gebracht wurde, im Gegensatz zu einer vertrauten Umgebung, signifikant höher.

Gefährliche Wechselwirkungen (Mischkonsum) von U-47700

Obwohl viele psychoaktive Substanzen für sich allein genommen einigermaßen sicher sind, können sie in Kombination mit anderen Substanzen plötzlich gefährlich oder sogar lebensbedrohlich werden. Die folgende Liste enthält einige bekannte gefährliche Kombinationen (obwohl sie garantiert nicht alle enthält). Unabhängige Recherchen (z. B. Google, DuckDuckGo) sollten immer durchgeführt werden, um sicherzustellen, dass eine Kombination von zwei oder mehr Substanzen sicher zu konsumieren ist. Einige der aufgelisteten Wechselwirkungen wurden von TripSit entnommen.

  • Alkohol – Beide Substanzen verstärken die durch die jeweils andere verursachte Ataxie und Sedierung und können bei hohen Dosen zu unerwartetem Bewusstseinsverlust führen. Bringen Sie betroffene Patienten in die stabile Seitenlage, um eine Aspiration von Erbrochenem bei Überdosierung zu verhindern. Gedächtnislücken sind wahrscheinlich
  • Amphetamine – Stimulanzien erhöhen die Atemfrequenz, was eine höhere Dosis an Opiaten erlaubt, als sonst verwendet werden würde. Wenn das Stimulans zuerst nachlässt, kann das Opiat den Anwender überwältigen und einen Atemstillstand verursachen.
  • Benzodiazepine – Zentralnervensystem- und/oder atemdepressive Effekte können additiv oder synergistisch vorhanden sein. Die beiden Substanzen potenzieren sich gegenseitig stark und unvorhersehbar, was sehr schnell zu Bewusstlosigkeit führen kann. Während der Bewusstlosigkeit besteht die Gefahr des Aspirierens von Erbrochenem, wenn man sich nicht in die stabile Seitenlage begibt – Blackouts/Gedächtnisverlust wahrscheinlich.
  • KokainStimulanzien erhöhen die Atemfrequenz, was eine höhere Dosis an Opiaten ermöglicht, als sie sonst verwendet würde. Wenn das Stimulans zuerst nachlässt, kann das Opiat den Patienten überwältigen und einen Atemstillstand verursachen.
  • DXM – Gilt allgemein als toxisch. ZNS-Depression, Atembeschwerden, Herzprobleme und Lebertoxizität sind beobachtet worden. Zusätzlich sinkt bei der Einnahme von DXM die Toleranz gegenüber Opiaten, was zu zusätzlichen synergistischen Effekten führt.
  • GHB/GBL – Die beiden Substanzen potenzieren sich gegenseitig stark und unvorhersehbar, was sehr schnell zu Bewusstlosigkeit führt. Während der Bewusstlosigkeit besteht die Gefahr der Aspiration von Erbrochenem, wenn man sich nicht in die stabile Seitenlage begibt.
  • Ketamin – Bei beiden Substanzen besteht die Gefahr des Erbrechens und der Bewusstlosigkeit. Wenn der Anwender unter dem Einfluss von Ketamin bewusstlos wird, besteht die Gefahr der Aspiration von Erbrochenem, wenn er nicht in die stabile Seitenlage gebracht wird.
  • MAOIs – Die gleichzeitige Verabreichung von Monoaminoxidase-Hemmern (MAOIs) mit bestimmten Opioiden wurde mit seltenen Berichten über schwere unerwünschte Wirkungen in Verbindung gebracht. Es scheint zwei Arten von Wechselwirkungen zu geben, eine erregende und eine depressive. Zu den Symptomen der erregenden Reaktion können Unruhe, Kopfschmerzen, Diaphorese, Hyperpyrexie, Flush, Schüttelfrost, Myoklonus, Rigidität, Tremor, Diarrhöe, Hypertonie, Tachykardie, Krampfanfälle und Koma gehören. In einigen Fällen ist der Tod eingetreten.
  • MXEMXE kann die Wirkung von Opioiden verstärken, erhöht aber auch das Risiko einer Atemdepression und Organtoxizität.
  • Lachgas – Beide Substanzen verstärken die durch die jeweils andere verursachte Ataxie und Sedierung und können bei hohen Dosen zu unerwartetem Bewusstseinsverlust führen. Während der Bewusstlosigkeit besteht die Gefahr der Aspiration von Erbrochenem, wenn man sich nicht in die stabile Seitenlage begibt. Gedächtnislücken sind häufig.
  • PCPPCP kann die Opioid-Toleranz verringern und das Risiko einer Überdosierung erhöhen.
  • Tramadol – Erhöhtes Risiko von Krampfanfällen. Tramadol selbst ist dafür bekannt, dass es Krampfanfälle auslöst, und es kann additive Effekte auf die Krampfschwelle mit anderen Opioiden haben. Zentralnervensystem- und/oder atemdepressive Wirkungen können additiv oder synergistisch vorhanden sein.
  • Grapefruit – Grapefruit ist zwar nicht psychoaktiv, kann aber den Metabolismus bestimmter Opioide beeinflussen. Tramadol, Oxycodon und Fentanyl werden alle primär durch das Enzym CYP3A4 metabolisiert, das durch Grapefruitsaft stark gehemmt wird. Dies kann dazu führen, dass das Medikament länger braucht, um vom Körper abgebaut zu werden. Es kann die Toxizität bei wiederholten Dosen erhöhen. Methadon kann ebenfalls betroffen sein. Codein und Hydrocodon werden durch CYP2D6 metabolisiert. Menschen, die Medikamente einnehmen, die CYP2D6 hemmen, oder denen das Enzym aufgrund einer genetischen Mutation fehlt, sprechen nicht auf Codein an, da es nicht in sein aktives Produkt, das Morphin, umgewandelt werden kann.

Rechtliche Lage – Wo ist U-47700 legal, wo illegal?

  • Österreich: Der Besitz, die Herstellung und der Verkauf von U-47700 ist nach dem SMG (Suchtmittelgesetz Österreich) ab dem 26. Juni 2019 verboten.
  • Brasilien: Der Besitz, die Herstellung und der Verkauf sind illegal, da es in der Portaria SVS/MS nº 344 gelistet ist.
  • Finnland: U-47700 ist in Finnland eine Annex-1-Droge, wodurch der Verkauf, die Herstellung und die Einfuhr illegal sind.
  • Deutschland: U-47700 wird nach BtMG Anlage II kontrolliert, wodurch die Herstellung, der Import, der Besitz, der Verkauf und die Weitergabe ohne Lizenz illegal sind.
  • Russland: U-47700 ist eine kontrollierte Substanz der Liste I.
  • Schweden: Nachdem es als Designerdroge verkauft wurde, wurde U-47700 am 26. Januar 2016 in Schweden illegal.
  • Schweiz: U-47700 ist eine kontrollierte Substanz, die im Verzeichnis D aufgeführt ist.
  • Vereinigtes Königreich: U-47700 ist in Großbritannien seit dem 31. Mai 2017 eine Droge der Klasse A und es ist illegal, sie zu besitzen, herzustellen oder zu liefern.
  • Vereinigte Staaten: Während U-47700 auf Bundesebene nicht auf der Liste steht, hat der Bundesstaat Ohio U-47700 kürzlich zu einer Schedule-I-Droge gemacht. Dies ist keine bundes- oder landesweite Maßnahme und kann nur im Bundesstaat Ohio durchgesetzt werden. Am 7. September 2016 gab das DEA Office of Diversion Control bekannt, dass sie beabsichtigen, U-47700 vorübergehend als Schedule I-Droge einzustufen.
  • Tschechische Republik: U-47700 ist ein Schedule I kontrollierte Substanz.

Weiterführende Links

  • Safer-Use
  • Forschungschemikalien
  • Depressiva
  • Opioid

Große Teile dieses Artikels sind direkte Übersetzungen aus dem PsychonautsWiki.

Ich berufe mich dabei auf die Creative Commons Attribution-ShareAlike 4.0 International (CC BY-SA 4.0 des Wikis, weshalb dieser Artikel auch darunter fällt.

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