Zuletzt aktualisiert am 13. August 2022

Efavirenz (verkauft unter dem Markennamen Sustiva) ist ein antiretrovirales Medikament, das zur Behandlung und Prävention von HIV/AIDS eingesetzt wird. Es zeichnet sich dadurch aus, dass es in der Lage ist, psychedelische und halluzinogene Effekte zu erzeugen, obwohl es ein extrem neuartiges pharmakologisches Profil und eine chemische Struktur besitzt, die es mit keiner anderen psychedelischen Substanz teilt.

Efavirenz wurde 1998 in den USA für den medizinischen Gebrauch zugelassen. Es steht auf der Liste der unentbehrlichen Medikamente der Weltgesundheitsorganisation, den wirksamsten und sichersten Medikamenten, die in einem Gesundheitssystem benötigt werden.

Freizeitgebrauch von Efavirenz für seine halluzinogenen und dissoziativen Effekte wurde in Südafrika berichtet. Die Tabletten werden zerkleinert und in einer Mischung geraucht, die als Whoonga und Nyaope bekannt ist.

Chemie

Im Gegensatz zu den meisten Psychedelika ist Efavirenz kein Tryptamin, Phenethylamin oder Lysergamid. Efavirenz wird als Benzoxazin klassifiziert und hat mehrere verschiedene Anteile, die ihm ein einzigartiges pharmakologisches Profil verleihen. An die zweite Position des Benzoxazinrings ist bei Efavirenz ein Keton gebunden. Efavirenz besitzt außerdem eine Trifluormethylgruppe sowie einen Cyclopropanring.

Efavirenz ist ein weißes bis leicht rosafarbenes kristallines Pulver mit einer Molmasse von 315,68 g/mol. Efavirenz wird chemisch als (S)-6-Chlor-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluormethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-on beschrieben. Seine Summenformel lautet C14H9ClF3NO2. Efavirenz ist ein weißes bis leicht rosafarbenes kristallines Pulver mit einer Molmasse von 315,68 g/mol. Es ist praktisch unlöslich in Wasser (<10 µg/mL).

Pharmakologie

Pharmakologisch wird Efavirenz in erster Linie als Nicht-Nukleotid-Reverse-Transkriptase-Inhibitor (NNRTI) eingestuft. Reverse Transkriptase ist ein Enzym, das in mehreren viralen Spezies vorkommt und eine Art DNA-Polymerase und Nuklease ist, die es Viren wie dem Hepatitis- und dem Humanen Immundefizienz-Virus ermöglicht, virale RNA in DNA umzuschreiben. Efavirenz wird als Nicht-Nukleotid-Inhibitor der Reversen Transkriptase betrachtet, da es keine Struktur hat, die auf einem Nukleotid basiert.

Im Gegensatz zu den meisten Nicht-Nukleotid-Reverse-Transkriptase-Hemmern ist Efavirenz auch ein partieller 5-HT2A-Agonist, ähnlich wie LSD. Darüber hinaus ist Efavirenz ein Serotonin- und Dopamin-Wiederaufnahmehemmer und ein Inhibitor des vesikulären Monoamintransporters 2. Efavirenz wirkt auch als GABAA-positiver allosterischer Modulator, ähnlich wie Benzodiazepine und Barbiturate. Efavirenz hat eine Bioverfügbarkeit von etwa 40-45%, wenn es auf nüchternen Magen eingenommen wird.

Efavirenz ist dafür bekannt, dass es bei einigen Urintests ein falsch-positives Ergebnis für Cannabis verursacht.

Körperliche Wirkung

Kognitive Wirkung

Akustische Wirkung

Visuelle Wirkung

Erweiterungen

Verzerrungen


Geometrie

Die Geometrie, die unter Efavirenz auftritt, ist im Allgemeinen äußerst gering, und bei vielen Anwendern tritt sie möglicherweise überhaupt nicht auf.

Halluzinatorische Zustände

Toxizität und Schadenspotenzial

Efavirenz hat eine geringe Toxizität im Verhältnis zur Dosis. Wie viele HIV-Medikamente kann Efavirenz bei hohen Dosen oder nach chronischem Gebrauch Lebertoxizität verursachen.

Es wird dringend empfohlen, bei der Einnahme dieses Medikaments Praktiken zur Schadensminimierung anzuwenden.

Toleranz und Suchtpotenzial

Es ist nicht bekannt, dass Efavirenz gewohnheitsbildend ist. Während die Entwicklung einer Toleranz gegenüber Efavirenz extrem selten ist, kann der Missbrauch von Efavirenz dazu führen, dass HIV resistent gegen das Medikament wird und die Viruslast bei Patienten mit HIV steigt.

Gefährliche Wechselwirkungen

Da Efavirenz in hohen Dosen oder nach chronischem Gebrauch Hepatoxizität verursachen kann, wird nicht empfohlen, diese Substanz gleichzeitig mit anderen Substanzen einzunehmen, die Hepatoxizität verursachen können. Efavirenz ist ein Induktor der CYP2B6- und CYP3A4-Enzyme des Cytochrom-P450-Systems und kann daher den Metabolismus von Arzneimitteln, die durch diese Enzyme metabolisiert werden, verändern. Der Verzehr von Knoblauch kann die Serumspiegel von Efavirenz senken.

Risiko eines Serotonin-Syndroms

Efavirenz ist ein schwacher Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer, daher ist es möglich, dass die Kombination von hohen Dosen von Efavirenz und den unten aufgeführten Substanzen zu einem Serotonin-Syndrom führen kann. Kombinationen mit den folgenden Substanzen können zu gefährlich hohen Serotoninspiegeln führen. Das Serotonin-Syndrom erfordert sofortige ärztliche Hilfe und kann unbehandelt tödlich sein.

  • MAOIs – Wie Banisteriopsis caapi, Steppenraute, Phenelzin, Selegilin und Moclobemid.
  • Serotonin-Releaser – Wie z. B. MDMA, 4-FA, Methamphetamin, Methylon und αMT.
  • SSRIs – Wie z. B. Citalopram und Sertralin
  • SNRIs – Wie z. B. Tramadol und Venlafaxin
  • 5-HTP

Rechtliche Lage

Es ist nicht bekannt, dass Efavirenz in irgendeiner Jurisdiktion illegal ist, und gilt als rezeptpflichtiges Medikament.

  • Deutschland: Efavirenz ist laut Anlage 1 AMVV ein verschreibungspflichtiges Medikament.
  • Schweiz: Efavirenz ist als Arzneimittel der „Abgabekategorie A“ gelistet, was eine Verschreibungspflicht bedeutet.

Große Teile dieses Artikels sind direkte Übersetzungen aus dem PsychonautsWiki.

Ich berufe mich dabei auf die Creative Commons Attribution-ShareAlike 4.0 International (CC BY-SA 4.0 des Wikis, weshalb dieser Artikel auch darunter fällt.

Bildquelle: https://www.dosepharmacy.com/efavir-600mg-tablet

Wie hat dir dieser Artikel gefallen?
[Insgesamt: 0 Durchschnittlich: 0]
%d Bloggern gefällt das: