Was ist Diphenhydramin?

Zuletzt aktualisiert am 9. Oktober 2022

Diphenhydramin (auch bekannt als DPH, DHM und Benadryl) ist eine delirierende Substanz aus der Klasse der Ethanolamine. Diphenhydramin ist ein H1-Antihistaminikum der ersten Generation, das als generisches, frei verkäufliches Medikament zur Behandlung von Allergien weit verbreitet ist. Wenn zugelassene Dosen überschritten werden, erzeugt Diphenhydramin eine starke delirierende Wirkung.

Diphenhydramin wurde erstmals 1943 synthetisiert. Im Jahr 1946 wurde es das erste verschreibungspflichtige Antihistaminikum, das von der U.S. Food and Drug Administration zugelassen wurde. In den 1980er Jahren wurde es zur rezeptfreien Einnahme zugelassen. Heute wird es in der Regel zur Behandlung von Allergien eingesetzt, aber es kann auch bei einer Reihe von Erkrankungen wie Juckreiz, Schlaflosigkeit, Reisekrankheit, Übelkeit und den Symptomen der Parkinson-Krankheit verwendet werden.

Laut Anwenderberichten hat Diphenhydramin eine nichtlineare Dosis-Wirkung, d.h. die Wirkungen entsprechen nicht direkt der Dosis. Niedrigere Dosen erzeugen eine hohe Körperwirkung, während höhere Dosen einen Zustand des Deliriums erzeugen, in dem der Anwender voll ausgeprägte, äußerst überzeugende Halluzinationen sieht und hört. Dosen zwischen diesen beiden Extremen sind unangenehm und dysphorisch. Es wird häufig berichtet, dass Diphenhydramin erhebliche Übelkeit und körperliche Beschwerden („Körperbelastung“) verursacht. Die meisten Anwender, die Diphenhydramin ausprobieren, berichten in der Regel nicht über positive Wirkungen und möchten die Erfahrung nicht wiederholen.

Die Toxizität des Diphenhydramin-Erholungsgebrauchs ist nicht untersucht worden. Aus anekdotischen Berichten geht hervor, dass starker Konsum anhaltende Halluzinationen und Beeinträchtigungen der kognitiven Fähigkeiten und des Gedächtnisses verursachen kann. Es wird dringend empfohlen, bei der Anwendung dieser Substanz Praktiken zur Schadensminimierung anzuwenden.

Geschichte und Kultur von Diphenhydramin

Diphenhydramin wurde 1943 von George Rieveschl, einem ehemaligen Professor an der Universität von Cincinnati, entdeckt. 1946 wurde es als erstes verschreibungspflichtiges Antihistaminikum von der United States Food and Drug Administration (FDA) zugelassen.

In den 1960er Jahren wurde festgestellt, dass Diphenhydramin die Wiederaufnahme des Neurotransmitters Serotonin hemmt. Diese Entdeckung führte zu einer Suche nach brauchbaren Antidepressiva mit ähnlicher Struktur und weniger Nebenwirkungen und gipfelte in der Erfindung von Fluoxetin (Prozac), einem selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI).

Chemie von Diphenhydramin

Diphenhydramin, oder 2-(Diphenylmethoxy)-N,N-dimethylethanamin, ist eine organische Substanz, die zur Klasse der Ethanolamine gehört. Die chemische Struktur von Diphenhydramin besteht aus einer Ethylaminkette mit zwei Methylgruppen, die an die terminale Stickstoffgruppe RN gebunden sind. Zusätzlich ist diese Ethylaminkette an R2 mit einer Diphenylmethoxygruppe substituiert, wodurch ein Ether gebildet wird. Die Diphenylmethoxygruppe besteht aus zwei aromatischen Phenylringen, die an das Kohlenstoffglied einer Methoxygruppe CH3O- gebunden sind.

DPH wird als Hydrochloridsalz hergestellt.

Pharmakologie von Diphenhydramin

Diphenhydramin ist ein inverser Agonist des peripheren Histamin-H1-Rezeptors und eines zentralen Histamin-H1-Rezeptors. Der periphere inverse Agonismus induziert die allergiemindernden Effekte. Wie viele Antihistaminika der ersten Generation ist es auch ein kompetitiver Antagonist an mACH-Rezeptoren.

Diphenhydramin ist ein Acetylcholinrezeptor-Antagonist. Obwohl der genaue Mechanismus nicht verstanden ist, wird angenommen, dass die Hemmung der Wirkung von Acetylcholin neben den äußerst unangenehmen und dysphorischen körperlichen Nebenwirkungen vor allem für das Delirium, die Sedierung und die stark realistischen Halluzinationen verantwortlich ist.

Diphenhydramin blockiert nachweislich Natriumkanäle und hemmt die Wiederaufnahme von Serotonin. Es blockiert auch spannungsabhängige Kaliumkanäle (VGKCs), was bedeutet, dass es das Potenzial hat, Torsades de points zu verursachen oder auszulösen, ein potenziell gefährlicher Herzzustand, der zum plötzlichen Herztod führen kann.

Die Rezeptorbindungsaffinitäten sind wie folgt aufgelistet:

Körperliche Wirkung von Diphenhydramin

• Sedierung – Diphenhydramin erzeugt eine beträchtliche Sedierung und niedrige Dosen werden häufig als Schlafmittel verwendet. Dieses Gefühl der Sedierung wird von einer schweren Körperbelastung begleitet, die überwältigend unangenehm werden kann. Höhere Dosen von Diphenhydramin haben jedoch auch eine anregende Qualität, die die tatsächliche Erholung erschweren kann.
• Spontane Körperempfindungen – Anwender berichten häufig über allumfassende, scharfe und schmerzhafte Stromstöße, die sich spontan und unkontrolliert in einem ähnlichen Rhythmus wie Schluckauf äußern.
• Wahrnehmung von körperlicher Schwere – Eine der offensichtlichsten Auswirkungen ist ein massiver Körper, als ob die Schwerkraft verzehnfacht worden wäre. Dies macht es extrem schwer und unangenehm, sich zu bewegen.
• Syndrom der unruhigen Beine – Unruhige Beine sind sehr auffällig und wohl eine der unangenehmsten Nebenwirkungen von Diphenhydramin. Es kann auch für Tage nach der Erfahrung dauern und kann sogar chronisch sein, wenn es wiederholt missbraucht wird.
• Taktiles Enhancement – Dies führt zu einem erhöhten Gefühl von Berührung, Schmerz, Wärme und Orgasmen. Es ist normalerweise nur auf dem Höhepunkt vorhanden und nicht während des Auf- oder Abstiegs.
• Taktile Unterdrückung – Diphenhydramin erzeugt ein Gefühl der Taubheit im ganzen Körper. Dies wird auf seine Fähigkeit zurückgeführt, Natriumkanäle in den Nerven zu blockieren.
• Taktile Halluzination – Dies ist oft eine direkte Folge von visuellen Halluzinationen und sie fühlen sich häufig an und sehen aus, als ob Insekten auf der Haut krabbeln.
• Übelkeit oder Übelkeitsunterdrückung – Je nach Dosis kann Diphenhydramin sowohl Übelkeit unterdrücken als auch verursachen. Niedrige Dosen unterdrücken effektiv Übelkeit, weshalb es als Mittel gegen Reisekrankheit vermarktet und verkauft wird, während hohe Dosen sie in erheblichem Umfang verursachen.
• Abnormaler Herzschlag – Diphenhydramin ist in der Lage, das QT-Intervall zu verlängern, was möglicherweise zu Torsades de pointes führt, einem abnormalen Herzrhythmus, der zum plötzlichen Herztod führen kann.
• Hustenunterdrückung
• Dehydrierung – Diphenhydramin kann extrem dehydrierend wirken, was oft zu trockenem Mund und trockener Haut, rissigen Lippen und Nasenbluten führt. Anwender sollten vor und nach der Einnahme viel Wasser trinken.
• Schwindel
• Häufiges Wasserlassen & Schwierigkeiten beim Urinieren – Diphenhydramin hat den seltsamen Effekt, dass der Anwender häufig urinieren möchte, während das tatsächliche Urinieren extrem schwierig ist. Dieses Gefühl wird als sehr unangenehm beschrieben.
• Geschmackshalluzination – Ein fauliger metallischer Geschmack ist während des gesamten Erlebnisses vorhanden, was in Kombination mit einem trockenen Mund ein sehr unangenehmer Effekt sein kann, der noch Tage nach dem Erlebnis anhalten kann. Das Essen oder Trinken von aromatisierten Getränken lässt den Geschmack nur vorübergehend verschwinden. Er kann auch als Anzeichen von Sucht auftreten, wo er als Auslöser für Verlangen wirkt.
• Erhöhter Blutdruck – Dies führt oft zu Gefühlen einer klopfenden Brust und kann bei hoher Herzfrequenz zu Hyperventilation führen, wenn der Körper übermäßig belastet wird.
• Erhöhte Herzfrequenz
• Erhöhte Körpertemperatur
• Unterdrückung der Temperaturregulierung – Dieser Effekt kann dazu führen, dass der Benutzer Schüttelfrost erlebt, besonders während der Aufwachphase.
• Erhöhtes Schwitzen
• Verlust der motorischen Kontrolle
• Muskelkrämpfe & Muskelspasmen – Plötzlich auftretende Muskelkrämpfe und Spasmen können unerwartet auftreten. Dies ist häufig zu Beginn des Trips der Fall und geht in der Regel schnell vorbei.
• Olfaktorische Halluzinationen – Es ist üblich, dass Benutzer einen milden, dicken und dumpfen Geruch in der Luft wahrnehmen, der die meiste Zeit leicht ignoriert werden kann. Einige Anwender bemerken auch eine Geruchsverbesserung
• Körperliche Müdigkeit
• Pupillenverengung oder Pupillenerweiterung – Während es sich gezeigt hat, dass Diphenhydramin die Pupillen minimal verengt, berichten viele Menschen auch, dass sich ihre Pupillen erweitern, besonders bei hohen Dosierungen, wenn anticholinerge Effekte ähnlich wie bei Substanzen wie Atropin oder Scopolamin auftreten.
• Schnelle Atmung
• Hautrötung – Hautrötungen treten meist um die Augen herum auf, können aber auch am ganzen Körper beobachtet werden.
• Vorübergehende erektile Dysfunktion
• Juckreiz – Dieser Effekt tritt in hohen Dosen auf, aber in niedrigen Dosen reduziert er den Juckreiz

Kognitive Wirkung von Diphenhydramin

Die kognitive Wirkung von Diphenhydramin wird von vielen als allgemein negativ und dysphorisch beschrieben, oft bestehend aus extremer Paranoia und Gefühlen von drohendem Unheil. Es ist extrem verwirrend und desorientierend und führt oft zu einer vollständigen Unfähigkeit zu kommunizieren oder normale Sprache zu verstehen.

• Analyseunterdrückung – Bei höheren Dosierungen kann es zu einem kompletten Stillstand der externen Informationsverarbeitung kommen, was den Anwender unfähig macht, einfache Aufgaben auszuführen oder Entscheidungen zu treffen.
• Angstzustände und Paranoia – Angstzustände und Paranoia werden bei Diphenhydramin häufiger berichtet als bei fast allen anderen Substanzen. Es gibt jedoch eine Schwellendosis (etwa 500 mg), bei der sie zu verschwinden beginnen.
• Schläfrigkeit – Von Diphenhydramin wird berichtet, dass es extrem müde macht. Niedrige Dosen werden oft als Schlafmittel verwendet und verkauft.
• Wachsamkeit – Obwohl Diphenhydramin in erster Linie ein Beruhigungsmittel ist und Schläfrigkeit verursacht, hat es stimulierende Wirkungen auf den Körper, die den Anwender auch wach halten können. Dieser Effekt überwiegt die Schläfrigkeit bei höheren Dosierungen.
• Dysphorie – Das Ausmaß der empfundenen Dysphorie variiert jedoch von Person zu Person, wobei ein sehr kleiner Prozentsatz der Anwender berichtet, dass sie diese überhaupt nicht zu empfinden scheinen.
• Kognitive Müdigkeit
• Verwirrtheit – Diphenhydramin verursacht erhebliche Verwirrtheit, die zu einer völligen Unfähigkeit führen kann, die Absichten, Gefühle, den Humor und sogar einfache Sätze anderer zu verstehen.
• Unterdrückung der Kreativität
• Verminderte Libido – Interessanterweise scheint der Sexualtrieb vermindert zu sein, obwohl Sex und Selbstbefriedigung auf eine einzigartige Weise als angenehmer empfunden werden und oft mit starken Orgasmen einhergehen.
• Delirium – Bei extrem hohen Dosen kann es zu einem Delirium kommen, das einen Krankenhausaufenthalt erforderlich machen kann.
• Wahnvorstellungen
• Depression
• Derealisierung
• Enthemmung – Die Enthemmung bei Diphenhydramin unterscheidet sich von Substanzen wie Alkohol, da sie in bestimmten Situationen möglicherweise gar nicht vorhanden ist und stark von Angst und Paranoia beeinflusst wird.
• Potenzierung von Träumen – Diphenhydramin ist äußerst wirksam bei der Potenzierung von Träumen. Dies kann nicht nur zu einer erhöhten Intensität führen, sondern auch zu einer Veränderung des Trauminhalts, was zu Träumen führt, die sowohl lebhaft als auch extrem bizarr sind.
• Dysarthrie – Verwaschene Sprache und Sprechen mit einer anderen Stimme ist unter DPH üblich.
• Unterdrückung von Emotionen
• Gefühle von drohendem Unheil
• Unterdrückung der Konzentration
• Erhöhte Wertschätzung von Musik
• Sprachunterdrückung
• Gedächtnisunterdrückung – Die Gedächtnisunterdrückung bei Diphenhydramin ist extrem stark. Der Verlust des Kurzzeitgedächtnisses wird in ähnlicher Weise wie bei Cannabis beeinflusst.
• Amnesie – Bei höheren Dosierungen kann Diphenhydramin zu einem vollständigen Stillstand der externen Informationsverarbeitung führen, was den Anwender unfähig machen kann, einfache Aufgaben auszuführen oder Entscheidungen zu treffen.
• Motivationsunterdrückung – Diphenhydramin kann zu einem vollständigen Verlust der Motivation führen, fast alles zu tun. Dies wird oft von Depressionen begleitet und kann den Anwender extrem langweilig und unruhig machen.
• Psychose
• Verlangsamung des Denkens
• Desorganisation des Denkens
• Zeitverzerrung – Obwohl nicht extrem, wird die Zeitdilatation definitiv empfunden und kann überwältigend sein, wenn der Anwender einen schwierigen Trip hat.

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