Zuletzt aktualisiert am 13. August 2022

Avizafone ist eine zukünftige Designerdroge. Avizafone soll eine Prodrug zu Diazepam sein. Avizafone wird durch Enzyme im Blut zu dem Wirkstoff Diazepam umgewandelt. Es wird hauptsächlich als Gegenmittel bei Vergiftungen mit Organophosphat-Nervenkampfstoffen eingesetzt.

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Es wird als Gegenmittel für Nervenkampfstoffe wie Sarin verwendet. Aber man kann nicht viele Informationen darüber finden, und ich weiß nicht, ob Gegenmittel für so seltene und spezifische Gifte überhaupt so umfangreiche klinische Studien durchlaufen können wie andere Medikamente. Aber zumindest ist es nicht völlig neu.

Einer anderen Quelle zufolge wird Avizafone innerhalb von Minuten in Diazepam und d-Lysin umgewandelt. Lysin ist eine essentielle Aminosäure, die wir ohnehin zu uns nehmen (müssen), so dass hier keine Gefahr besteht.

Aber in all diesen Studien wurde das Medikament IM verabreicht, und ich habe keine Ahnung, ob die orale Einnahme den Stoffwechselweg verändern würde, abgesehen davon, dass sie ihn ein wenig verlangsamt. Offenbar gelangt das von Avizafone abgeleitete Diazepam schneller in den allgemeinen Kreislauf und erreicht höhere maximale Konzentrationen als Diazepam allein – vielleicht gleicht das also das höhere Molekulargewicht und den möglicherweise langsameren Stoffwechsel bei oraler Einnahme aus. Diese Unternehmen würden es wahrscheinlich nicht vermarkten, wenn es gespritzt werden müsste, daher gehe ich davon aus, dass die orale Einnahme in Ordnung ist.

In der Studie dazu heißt es an einer Stelle:

Da Diazepam nicht wasserlöslich ist, muss ein organisches Lösungsmittel in die Formulierung der Dreifach-Injektionslösung aufgenommen werden. Diese fehlende Wasserlöslichkeit schränkt den Wert von Diazepam ein, das durch i.m. Injektion verabreicht wird, wenn pharmakologisch wirksame Blutspiegel schnell erreicht werden müssen. Darüber hinaus ist, wie von Maidment und Upshall (1990) dargelegt, das für Diazepam verwendete Injektionslösungsmittel geeignet, die Absorption des Wirkstoffs an der Injektionsstelle zu verlangsamen. Um einen schnellen Wirkungseintritt zu erreichen und die interindividuelle Variabilität zu verringern, wurde die Strategie verfolgt, ein Prodrug von Diazepam zu entwickeln.

Es ist bemerkenswert, dass die Versuchspersonen entweder 20 mg Avizafone oder etwa 11 mg Diazepam erhielten. Die Spitzenkonzentration war bei Avizafone höher, aber der Bereich unter der Kurve war gleich. Das Prodrug ist also etwa halb so stark.

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